מהו Hydroxypinacolone Retinoate (HPR)? מדריך ליתרונות, מאפיינים, פורמולציה ורכש

Hydroxypinacolone Retinoate HPR, שמו באנגלית
Hydroxypinacolone Retinoate
הוא נגזרת של ויטמין A המשמשת בפורמולציות של מוצרי טיפוח וקוסמטיקה. מספר ה-CAS שלו הוא
893412-73-2, ובקיצור
HPR
。

בשנים האחרונות, עם העלייה בשימוש ברטינול, רטינאל ונגזרות רטינואידיות אחרות במוצרי אנטי-אייג'ינג, HPR זוכה לתשומת לב הולכת וגוברת מצד מפתחי פורמולות, מותגי קוסמטיקה ורוכשי חומרי גלם. כאשר מחפשים "Hydroxypinacolone Retinoate HPR", השאלות הנפוצות הן: מהו בעצם HPR? מה ההבדל בינו לבין רטינול? האם הוא מסיס בשמן? מהי היציבות שלו? כיצד להשתמש בו בפורמולה? ואילו פרמטרים חשוב לבדוק בעת רכישת חומר הגלם?

מאמר זה מסביר שאלות אלו באופן שיטתי מנקודת המבט של חומרי גלם ויישום בפורמולציה קוסמטית.

1. מידע בסיסי על Hydroxypinacolone Retinoate HPR

מבחינה כימית, HPR הוא תרכובת מסוג אסטר של חומצה רטינואית. בהשוואה לחומרי גלם מסוג ויטמין A כמו רטינול ורטינאל, המבנה המולקולרי שלו והאופן שבו הוא נכנס למסלול האיתות של רטינואידים שונים במקצת.

ב. מה היחס בין HPR לרטינול?

HPR ורטינול שניהם שייכים למשפחת הרטינואידים, אך אין מדובר באותו חומר.

רטינול מסורתי, לאחר חדירה לעור, עובר שורה של תהליכי המרה עד להיווצרות חומרים מסוג חומצה רטינואית המסוגלים להשתתף בפעילות ביולוגית רלוונטית. HPR לעומת זאת הוא נגזרת אסטרית של חומצה רטינואית, ומחקרים חלקיים במבחנה (in vitro) סבורים שהוא מסוגל להשתתף במסלולי איתות הקשורים לקולטני חומצה רטינואית, ולכן הפך בשנים האחרונות לנגזרת ויטמין A חדשנית הנחקרת רבות בתחום הקוסמטיקה.

יש לציין שסוג ההשוואה הפשוט כמו "כמה פעמים HPR חזק יותר מרטינול" אינו מדויק, מכיוון שההשפעה בפועל מושפעת מגורמים רבים כגון ריכוז אפקטיבי, מערכת הפורמולה, מצב העור, האריזה, היציבות ותקופת השימוש.

שלוש, מה תפקידו של הידרוקסיפינקולון רטינואט HPR?

המחקר והיישום של HPR בקוסמטיקה מתמקדים בעיקר בתחום טיפוח העור מסוג ויטמין A, כגון הזדקנות העור, קמטי הבעה, מרקם העור וטיפול הקשור להזדקנות הנגרמת מקרינה.

1. טיפול נגד הזדקנות וקמטי הבעה

רטינואידים היו זה מכבר מרכיבים חשובים במחקר טיפוח נגד הזדקנות. מחקרים ניסויים הראו כי HPR יכול להשפיע על תהליכים ביולוגיים הקשורים למטריצה החוץ-תאית ולקולגן, ולכן הוא משמש לעתים קרובות בעיצוב פורמולות למוצרים נגד קמטים, מיצוק והזדקנות.

2. שיפור חספוס העור ומרקם העור

מרכיבים מסוג ויטמין A יכולים להשפיע על התחדשות קרטינוציטים ועל מצב פני העור, ולכן מוצרים המכילים HPR נפוצים במוצרים לשיפור חספוס, עור עמום ומרקם עור לא אחיד.

3. טיפול בהזדקנות הנגרמת מקרינה

בשנים האחרונות מחקרים על HPR ונגזרות ויטמין A קשורות כוללים גם מודלים של הזדקנות העור הנגרמת מקרינת UV. עם זאת, ניסויים במבחנה או ניסויי מודל ברמת חומרי הגלם אינם שווים ישירות להשפעה בפועל על בני אדם של מוצר טיפוח מוגמר מסוים, ובסופו של דבר יש לשפוט בהתבסס על הפורמולה המוגמרת ובדיקות היעילות.

ארבע, איך היציבות של HPR?

היציבות היא נושא חשוב מאוד בפיתוח פורמולציות מעשי עבור הידרוקסיפינקולון רטינואט HPR.

מחקרי יציבות פומביים של רטינואידים מראים כי מבין מרכיבי ויטמין A השונים שהושוו, HPR הפגין יציבות טובה יחסית. עם זאת, "יציבות טובה יותר" אינה אומרת ש-HPR אינו מתפרק כלל.

מולקולת HPR עדיין מכילה מבנה קשרי כפולים מצומדים ארוכים, ולכן בתנאי תאורה, טמפרטורה גבוהה, סביבה מחמצנת ומערכות פורמולציה לא מתאימות עלולה עדיין להתרחש ירידה בתכולה או שינוי בצבע.

בפיתוח מעשי יש להתמקד בדרך כלל ב:

• צמצום חשיפה ממושכת לאור חזק;
  

• הימנעות מעיבוד בחום גבוה שלא לצורך;
  

• שליטה בסביבה המחמצנת בפורמולציה;
  

• בחירת מערכת שמן או ממס מתאימה;
  

• ביצוע בדיקות יציבות מואצות ויציבות ארוכת טווח;
  

• עבור המוצר המוגמר יש לבחור אריזה בעלת תכונות טובות של הגנה מפני אור.
  

עבור מוצרים מסחריים, לא די בקביעת היציבות על סמך חומר הגלם בלבד; יש לבדוק גם את התכולה השיורית בפועל של HPR בפורמולה הסופית.

ה. האם HPR מסיס במים או בשמן?

HPR הוא
חומר בעל אופי ליפופילי מובהק
ומסיסותו במים נמוכה, ולכן לא ניתן להוסיפו ישירות לפאזה המימית כמו חומרים מסיסים במים כגון ניאצינאמיד ונתרן היאלורונאט.

בפורמולות מעשיות יש בדרך כלל צורך בהמסה מוקדמת באמצעות שמנים, ממסים או נשאים מתאימים, ולאחר מכן הוספה למערכת האמולסיה.

בשוק ניתן למצוא גם מוצרים המכונים "HPR מסיס במים", "ליפוזומי HPR" או "מיקרו-כמוסות HPR". מוצרים אלה בדרך כלל אינם מעידים על כך שמולקולת ה-HPR עצמה הפכה לתרכובת מסיסה במים ממשית, אלא שמערכות עטיפה, מסיסות או הולכה משפרות את פיזורה וביצועיה בפורמולות מימיות.

ו. מדוע פורמולות רבות כיום משתמשות ב-HPR עטוף?

למרות הפוטנציאל היישומי הטוב של HPR, הוא עדיין סובל מבעיות כגון ליפופיליות גבוהה, קושי בפיזור ורגישות לאור, לחום ולחמצון.

לכן, בשנים האחרונות פותחו ננו-אמולסיות, ליפוזומים, מיקרו-כמוסות וטכנולוגיות עטיפה נוספות. מחקרים מראים כי מערכות הולכה מתאימות יכולות לשפר את פיזור ה-HPR, את יציבות הפורמולה ואת ביצועי ההולכה לעור.

עם זאת, אבקת HPR רגילה ו-HPR עטוף שייכים לצורות חומר גלם שונות, ולא ניתן להחליף ביניהם באופן פשוט לפי אותה כמות הוספה. בעת רכש ותכנון פורמולציה יש תחילה לוודא את
תכולת ה-HPR בפועל במוצר
。

שבע, כמה HPR מוסיפים בדרך כלל?

אין מספר קבוע לכמות ההוספה בפועל של HPR שמתאים לכל המוצרים, מכיוון שבשוק קיימים גם חומרי גלם HPR בטוהר גבוה, וגם תמיסות HPR 10%, מיקרו-כמוסות, ליפוזומים ומוצרים משולבים אחרים.

לדוגמה, 1% של "תמיסת HPR 10%" שווה תיאורטית רק לכ-0.1% חומר פעיל HPR, ולכן כאשר דנים בכמות ההוספה יש להבחין בין
כמות הוספת חומר הגלם
לבין
תכולת ה-HPR הפעילה בפועל
。

מידע מאורגן ממאגר חומרי הגלם לקוסמטיקה בסין מראה כי הידרוקסיפינקולון רטינואט מופיע בחלק מהמוצרים השוהים שכבר משווקים עם רישום של כמות שימוש היסטורית מקסימלית של כ-0.3%, ובמוצרים שוהים לאזור העיניים קיים גם רישום שימוש ציבורי של כ-0.2%.

יש לציין במיוחד:
לא ניתן להבין את היסטוריית השימוש פשוט כריכוז המומלץ החוקי או כמגבלה בטיחותית אחידה לכל המוצרים.
בפיתוח בפועל יש לקבוע את כמות השימוש בהתאם לקטגוריית המוצר, מפרט חומרי הגלם, נתוני הערכת בטיחות ודרישות הרגולציה הנוכחיות.

8. למה יש לשים לב בעת פיתוח פורמולציות HPR?

1. תחילה יש לוודא את צורת חומר הגלם

תחילה יש לוודא האם נרכש אבקת HPR בטוהר גבוה, או תמיסת HPR, ליפוזומים, מיקרו-כמוסות או חומרי גלם משולבים אחרים.

2. לא מומלץ להוסיף ישירות לפאזה המימית

HPR רגיל הוא ליפופילי למדי, והוספה ישירה לפאזה המימית עלולה לגרום לבעיות המסה ושקיעה.

3. יש להימנע מחשיפה ממושכת לטמפרטורה גבוהה

במהלך הייצור יש לצמצם ככל האפשר את זמן השהייה של HPR בתנאי טמפרטורה גבוהה; טמפרטורת ההוספה המדויקת יש לקבוע בהתאם ל-TDS או למדריך הפורמולציה שמספק ספק חומרי הגלם הנרכש.

4. יש להקפיד על הגנה מפני אור ועיצוב נוגד חמצון

יש להתחשב בהשפעות של תאורה, חמצן וגורמים נוספים על יציבות רכיבי ויטמין A בשלבי שקילת חומרי הגלם, הייצור והאריזה של המוצר המוגמר.

5. חובה לבצע בדיקת יציבות סופית של הפורמולה

חומרים מתחלבים שונים, שמנים, ממסים, נוגדי חמצון, pH, חומרי אריזה ורכיבים פעילים אחרים עשויים לשנות את היציבות הסופית של HPR.

ט. אילו פרמטרים יש לבדוק בעת רכישת Hydroxypinacolone Retinoate HPR?

אם מדובר במפעל קוסמטיקה, במחלקת מו"פ של מותג או בסוחר חומרי גלם הרוכש HPR, לא מומלץ להשוות רק "כמה עולה קילוגרם", אלא יש לאמת במקביל גם את הנתונים הבאים:

• מספר CAS:
  האם הוא 893412-73-2;
  

• INCI:
  האם הוא HYDROXYPINACOLONE RETINOATE;
  

• תכולה:
  אימות האם מדובר ב-HPR בטוהר גבוה, או במערכת משולבת של 10%, 20% וכדומה;
  

• שיטת בדיקה:
  אימות השיטה המשמשת לבדיקת התכולה ונתוני הכרומטוגרפיה המתאימים;
  

• COA:
  צפייה בתוצאות הבדיקה של האצווה הספציפית;
  

• SDS:
  אימות דרישות האחסון, ההובלה והטיפול;
  

• TDS או דף מפרט:
  הבנת המסיסות, המראה והמלצות הפורמולציה;
  

• יציבות האצווה:
  במיוחד ברכישה בקנה מידה גדול יש לשים לב לעקביות בין אצוות שונות;
  

• אריזה:
  חומרי גלם מסוג ויטמין A דורשים תשומת לב מיוחדת לתנאי הגנה מאור, אטימות ותנאי הובלה.
  

י. כיצד יש לאחסן HPR?

הידרוקסיפינקולון רטינואט רגיש יחסית לאור, לחום ולסביבה מחמצנת, ולכן מומלץ בדרך כלל להשתמש ב
הגנה מאור, אטימות, טמפרטורה נמוכה או תנאים קרירים ומוצלים
לאחסון.

עם זאת, טמפרטורת האחסון המדויקת עשויה להשתנות בהתאם לרמת הטוהר, למערכת הממסים ולספק השונה, ולכן לאחר הרכישה יש להעדיף לשמור לפי דרישות ה-SDS, ה-TDS ותווית המוצר של האצווה המתאימה, ולא להסתמך רק על טמפרטורה אחידה מהאינטרנט.

י"א. האם HPR ו-Granactive Retinoid הם אותו הדבר?

שני השמות הללו משמשים לעתים קרובות בערבוביה, אך באופן קפדני אין להשוות ביניהם באופן פשוט.

Hydroxypinacolone Retinoate (HPR)
מתייחס לרכיב כימי ספציפי, בעוד שחלק ממוצרי Granactive Retinoid בשוק הם מערכות תערובת או תמיסה מסחריות המכילות HPR, ועשויות להכיל גם נשאים כגון Dimethyl Isosorbide (DMI).

לכן, בעת רכישת חומרי גלם או חישוב ריכוז HPR בפועל בפורמולה, יש להסתמך על תכולת HPR בפועל כפי שמצוינת ב-COA, ב-INCI ובמפרט המוצר.

שתים עשרה, שאלות נפוצות על Hydroxypinacolone Retinoate HPR

מהו מספר ה-CAS של HPR?

מספר ה-CAS של Hydroxypinacolone Retinoate HPR הוא
893412-73-2。

מהי הנוסחה המולקולרית של HPR?

הנוסחה המולקולרית היא
C26H38O3
。

מהו המשקל המולקולרי של HPR?

המשקל המולקולרי הוא בקירוב
398.6 g/mol
。

האם HPR הוא רטינול?

לא. HPR ורטינול שניהם שייכים לרכיבים הקשורים לוויטמין A, אך המבנה הכימי, מספר ה-CAS ואופן היישום בפורמולציה שונים זה מזה.

האם ניתן להמיס HPR ישירות במים?

חומר גלם HPR רגיל אינו נחשב לרכיב מסיס ישירות במים, ובדרך כלל יש ליישמו בפורמולציה באמצעות פאזה שמנית, ממס מתאים, מסייע מסיסות או מערכת אנקפסולציה.

האם HPR יציב?

בהשוואה לחלק מהרטינואידים המסורתיים, במחקרים HPR מפגין יציבות טובה יחסית, אך הוא עדיין מושפע מאור, חום גבוה, חמצון וממערכת הפורמולציה הסופית, ולכן יש עדיין לאחסנו במקום חשוך ולבצע בדיקות יציבות למוצר המוגמר.

מה הדבר החשוב ביותר ברכישת חומר גלם HPR?

מומלץ לאמת בו-זמנית את מספר ה-CAS, תכולת HPR בפועל, COA, נתוני בדיקת HPLC, SDS, TDS, תנאי אחסון ויציבות בין-אצוותית, ולא להסתמך רק על השוואת מחירים.

סיכום

רטינואט הידרוקסיפינקולון HPR (Hydroxypinacolone Retinoate, CAS 893412-73-2)
הוא נגזרת מסוג ויטמין A שזוכה לתשומת לב בתעשיית הקוסמטיקה. ערכו היישומי מתמקד בעיקר בתחומי האנטי-אייג'ינג, שיפור מרקם העור וטיפול בהזדקנות הנגרמת מקרינה.

ל-HPR יש אופי ליפופילי חזק, ובפיתוח פורמולציות מעשי יש לפתור בעיות מרכזיות של מסיסות, פיזור, יציבות תרמית ופוטו-יציבות, וכן הגנה מפני חמצון. בהשוואה להתמקדות בשאלה "כמה HPR הוסף", חשוב יותר להבהיר את התוכן בפועל של חומר הגלם, את מערכת הנשא ואת הריכוז האפקטיבי במוצר המוגמר.

עבור אנשי רכש חומרי גלם, בעת בחירת HPR יש לבדוק בקפידה את CAS 893412-73-2, טוהר, שיטות בדיקה, COA, SDS, TDS, תנאי אחסון והובלה ועקביות בין מנות; עבור אנשי פיתוח פורמולציות, יש לאמת באמצעות בדיקות יציבות מעשיות את יציבות HPR במערכת המוצר הסופית, ולא להסתמך רק על נתונים תיאורטיים ברמת חומר הגלם.